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ICI 118,551 (hydrochloride)研究

發(fā)布日期：2017-11-02   瀏覽次數(shù)：0
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/ICI-118,551-hydrochloride.htmlICI 118,551 (hydrochloride)/a產(chǎn)品描述：ICI 118,551 (
ICI 118,551 (hydrochloride)產(chǎn)品描述：ICI 118,551 (hydrochloride) is a highly selective β2 adrenergic receptor antagonist, with Ki values of 0.7, 49.5 and 611 nM for β2, β1 and β3 receptors, respectively.IC50 & Target: Ki: 0.7nM (β2 receptor), 49.5 nM (β1 receptor), 611 nM (β3 receptor)In Vitro: ICI 118551 inhibits cAMP accumulation with IC50 of 1.7 μM in IMCD cells[1]. ICI 118551 (10 μM) induces a prominent vasorelaxation of norepinephrine (NE)-precontracted PA but not AO[2]. In failing human heart, ICI 118551 has significant effects on beat duration, with time-to-peak contraction and time-to-90% relaxation reduced compared with basal contraction. Negative Inotropic Effect of ICI 118551 Is Not cAMP-Related. Overexpression of β2AR in rabbit myocytes enhances negative inotropic effects of ICI 118551[3].In Vivo: ICI 118551 (0.2 mg/kg) injected into the jugular vein of the mice, reduces systolic pressure in the pulmonary ci


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