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默克/Day One合作開發(fā)MEK抑制劑Pimasertib

發(fā)布日期:2021-02-24   來源:新浪醫(yī)藥新聞   瀏覽次數(shù):0
核心提示:日前,Day One Biopharmaceuticals宣布已與默克簽訂了全球許可協(xié)議,共同合作開發(fā)和商業(yè)化Pimasertib以及MSC2015103B。Pimaserti
 日前,Day One Biopharmaceuticals宣布已與默克簽訂了全球許可協(xié)議,共同合作開發(fā)和商業(yè)化Pimasertib以及MSC2015103B。

Pimasertib和MSC2015103B是MEK 1/2(MAPK信號(hào)傳導(dǎo)途徑中的關(guān)鍵酶)的口服、高選擇性小分子變構(gòu)抑制劑。MAPK通路的失調(diào)已被證實(shí)在許多癌癥中發(fā)揮重要的作用。此次,Day One公司與默克簽訂了2款藥物的獨(dú)家許可協(xié)議,擴(kuò)增了Day One處于臨床階段的靶向癌癥治療產(chǎn)品線管道。

位于南舊金山的Day One制藥是一家藥品初創(chuàng)公司,公司的聯(lián)合創(chuàng)始人兼首席醫(yī)學(xué)官 Samuel Blackman 博士是兒科腫瘤學(xué)家。該公司與臨床腫瘤學(xué)家、科學(xué)家合作,旨在開發(fā)創(chuàng)新的癌癥治療方法,主要用于治療小兒腫瘤。去年5月,該公司獲得了6000萬美元A輪融資,投資者包括Canaan Partners、Atlas Venture和Access Biotechnology。

根據(jù)兩家公司的合作協(xié)議顯示,Day One將向默克公司支付一筆預(yù)付款,外加其他監(jiān)管、批準(zhǔn)和基于銷售的里程碑付款。默克也將從Pimasertib和MSC2015103B的潛在凈銷售額中獲得銷售版稅。兩家公司此次合作的具體財(cái)務(wù)細(xì)節(jié)并沒有對(duì)外披露。

此前,Pimasertib已在大約900個(gè)患有各種腫瘤類型的患者中進(jìn)行了10多項(xiàng)1/2期臨床試驗(yàn)。Day One計(jì)劃開始進(jìn)一步推進(jìn)該藥物的1/2期研究,評(píng)估Pimasertib與DAY101聯(lián)合使用,用于治療≥12歲且患有復(fù)發(fā)性、進(jìn)行性或難治性實(shí)體瘤且MAPK途徑異?;颊叩陌踩?、耐受性和初步療效。Blackman表示,“DAY101單獨(dú)用藥在小兒低度神經(jīng)膠質(zhì)瘤中,顯示出了令人鼓舞的抗腫瘤活性,相信Pimasertib和DAY101的組合療法由于具有更大的異質(zhì)性,也將非常適合成人實(shí)體瘤患者。”

DAY101是Day One旗下潛在的、一流的具有腦滲透性、高選擇性II型pan-RAF激酶抑制劑。該藥物也是Day One第一個(gè)開發(fā)的項(xiàng)目,以前稱為 TAK-580,是針對(duì)兒童腦腫瘤的一種靶向治療方法。DAY101是一種只需每周口服1次的藥物,其作用機(jī)理獨(dú)特。該療法可以靶向定位BRAF(該基因位于人類7號(hào)染色體上,編碼RAF家族絲氨酸或蘇氨酸蛋白激酶)突變的癌癥,也可以靶向定位帶有BRAF野生型融合蛋白的腫瘤。

值得一提的是,小兒腫瘤的很大一部分是由BRAF野生型融合蛋白導(dǎo)致的,而不是由BRAF突變引起的。此前,DAY101已經(jīng)在250多個(gè)患者中進(jìn)行了臨床測(cè)試,還對(duì)患有復(fù)發(fā)性神經(jīng)膠質(zhì)瘤的兒童進(jìn)行了測(cè)試。Day One表示將在今年或明年公布有關(guān)DAY101藥物的安全性和功效性數(shù)據(jù)。

參考來源:Day One Expands Clinical-Stage oncology Pipeline; Announces Global License Agreement with Merck KGaA, Darmstadt, Germany to Develop and Commercialize MEK Inhibitor Pimasertib

 
 
 
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