二丙酸咪唑苯脲 鹽酸文拉法辛堿 93413-69-5

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品牌: 健豐
細菌: 03
重金屬: 20
雜質(zhì): 0.1
單價: 1000.00/kg
起訂: 2 kg
供貨總量: 2000 kg
發(fā)貨期限: 自買家付款之日起 3 天內(nèi)發(fā)貨
所在地: 山東 濟南市
有效期至: 長期有效
最后更新: 2017-08-09 11:19
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詢價
公司基本資料信息
 
 
產(chǎn)品詳細說明
 

(+)-構(gòu)型:從乙酸乙酯結(jié)晶,熔點102-104℃。[α]D23+27.6°(C=1.07,95%乙醇)。
(-)-構(gòu)型:從乙酸乙酯結(jié)晶,熔點102~104℃。[α]D23-27.1。(C=1.04,95%乙醇)。
鹽酸文拉法辛(Venlafaxine Hydrochloride):C17H27NO2?HCl。[99300-78-4]。
從甲醇-乙酸乙酯得白色或類白色結(jié)晶性固體,熔點215~217℃。溶解度(mg/m1):水572。分配系數(shù)(辛醇/水):0.43。
(+)-構(gòu)型鹽酸鹽:從甲醇-乙結(jié)晶,熔點240~240.5℃,[α] D20-4.7°(C=0.945,乙醇)。
(-)-構(gòu)型鹽酸鹽:從甲醇-乙結(jié)晶,熔點240~240.5C。[α]D23+4.6°(C=1.0,乙醇)。

能同時抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的回收。用于抗抑郁。

抗腫瘤藥。

對甲氧基苯乙腈(100g,0.66mo1)溶于250ml四氫呋喃中,在氮氣保護和-700℃下,加入丁基鋰的己烷溶液(410ml,0.66mo1)。加畢,攪拌30min后,再加入環(huán)己酮(70ml,0.7mo1)。然后在-65℃攪拌2h。將反應(yīng)液傾入含有300g冰的200ml飽和氯化銨水溶液,再加入500ml水。過濾收集析出的沉淀,用水和乙洗。從濾液中還可得到第二組分的產(chǎn)物:總計得135g 1-[氰基(4-甲氧苯基)甲基]環(huán)己醇(I),收率82.9%,熔點123-126℃。
化合物(I)(12g,0.05mo1)溶于氨-乙醇混合液(250ml,2:8體積比)中,加入5%銠-氧化鋁(2.8g),進行催化氫化。當反應(yīng)進行完畢后,過濾除去催化劑,并用乙醇洗。洗液和濾液合并,濃縮至剩油狀物(12g),該油狀物即為1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]環(huán)己醇(Ⅱ),可直接用于下步反應(yīng)?;衔?Ⅱ)的提純可如下進行:將上述油狀物溶于100rnl甲苯,用氯化氫的異丙醇溶液酸化至Ph值2,并用400ml乙稀釋,使化合物(Ⅱ)的鹽酸鹽作為結(jié)晶狀的固體析出,收集得9g,收率57%,熔點168~172℃。
化合物(Ⅱ)(12g)、33%甲醛水溶液(12.5m1)、88%甲酸(16.5m1)和水(115m1)一起攪拌過夜。將反應(yīng)液濃縮至30ml,然后加入200ml水,用濃鹽酸調(diào)至Ph值2,用乙酸乙酯提取以移去粉紅色的雜質(zhì)。提取后的水溶液用50%氫氧化鈉溶液堿化,然后用乙酸乙酯提取。提取液用飽和鹽水洗,無水硫酸鎂干燥,過濾,濃縮。剩余物溶入700ml乙酸乙酯,加入氯化氫的異丙醇溶液,收集得10.8g鹽酸文拉法辛,收率80%,熔點207~208℃,TLC Rf=0.83(環(huán)己烷-乙酸乙酯-乙醇-濃氨水1:1:0.5:0.05體積比)。用甲醇-乙酸乙酯重結(jié)晶,可得到很純的樣品,熔點215~217℃。總收率為24%。

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