異丙托溴銨 CAS號：66985-17-9

 

英文名：IpratropiumBromide

 

化學(xué)名：(1R,3r,5S,8r)-3-[(2RS)-3-羥基-2-苯基丙酰氧基]-8-甲基-8-（1-甲基乙基）-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷溴化一水合物

 

CAS號：66985-17-9

 

分子式：C20H30NO3Br?H2O

 

分子量：430.38

 

BCS分類：三類

 

性狀：白色或類白色結(jié)晶性粉末

 

溶解性：在水中溶解，易溶于甲醇，微溶于乙醇、乙腈

 

異丙托溴銨液是一種具有抗膽堿能(副交感)特性的四價銨化合物。臨床前試驗顯示其通過拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿而抑制迷走神經(jīng)的反射。抗膽堿能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用而引起的細(xì)胞內(nèi)環(huán)一磷酸鳥苷酸(cGMP)濃度的增高。吸入愛全樂(Atrovent)的支氣管擴張作用基本上是藥物在支氣管平滑肌局部所產(chǎn)生的抗膽堿能作用，而非全身性作用。用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支氣管痙攣的維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫。還可與吸入性β受體激動劑合用于治療慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支氣管炎和哮喘引起的急性支氣管痙攣。

 

1967年BoehringerIngelheim公司的W.Schulz等合成了異丙托溴銨，W.T.Ulmer等發(fā)現(xiàn)該化合物具有顯著的支氣管擴張作用，此后逐步確認(rèn)其安全性和有效性。異丙托溴銨最早于1986年08月27日在英國獲批上市，原研企業(yè)是勃林格殷格翰，獲批劑型是吸入溶液，獲批規(guī)格包括250μg