鹽酸依匹斯汀 CAS:108929-04-0

 

英文名稱:Epinastine Hydrochloride

 

商品名：Alesion（日本）；ELESTAT（美國）

 

日文名稱：アレジオン點眼液0.05％

 

適應(yīng)癥:過敏性結(jié)膜炎

 

美國和歐盟：預(yù)防過敏性結(jié)膜炎引起的瘙癢

 

原研企業(yè):Boehringer Ingelheim International GmbH

 

原研劑型:眼用溶液，含鹽酸依匹斯汀0.5mg/mL，含苯扎溴銨0.01%

 

中國上市:未上市

 

作用機制:Epinastine是H1型組胺受體拮抗劑，既可以拮抗組胺受體，抑制組胺的釋放，又可以穩(wěn)定肥大細胞。

 

原研企業(yè):LBoehringer Ingelheim International GmbH

 

最早獲批:2003-6-27 瑞典

 

劑型規(guī)格:眼用溶液 0.5mg/mL

 

用法用量

FDA：每日2次，每次1滴

 

日本：滴眼，一日4次（早、中、晚及睡前），每次1滴。

 

已上市 US、UK、臺灣、葡萄牙、瑞典、EU、法國等

 

同作用機制：抗組胺藥

 

指南治療本適應(yīng)癥產(chǎn)品：肥大細胞穩(wěn)定劑、雙效藥物、糖皮質(zhì)激素藥物、免疫抑制劑

依匹斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)A（SRS-A）化學(xué)介質(zhì)的釋放。由于本品化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點，本品難以通過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用弱。

 

Boehringer Ingelheim和Sankyo（現(xiàn)為Daiichi Sankyo）開發(fā)并推出了鹽酸依匹斯汀（Alesion; Alegion）口服片劑，一種非鎮(zhèn)靜性組胺H1拮抗劑，用于治療哮喘，過敏性鼻炎，濕疹，蕁麻疹和牛皮癬尋常。 Epinastine于1994年在日本推出，1997年在韓國推出;到2001年，它在整個亞洲和拉丁美洲都可以使用。該產(chǎn)品于2000年6月批準后不久在中國推出。兒科干糖漿配方于2005年3月在日本推出。Boehringer Ingelheim之前曾開發(fā)過該藥作為口服干糖漿配方，用于治療特應(yīng)性皮炎。到2004年3月，Allergan公司在美國和歐盟推出了Elestat，一種眼用依匹斯汀溶液，用于治療與結(jié)膜炎相關(guān)的瘙癢。Inspire Pharmaceuticals Inc正在開發(fā)一種鼻內(nèi)給藥依匹斯汀，用于治療鼻炎。