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Degarelix說明

發(fā)布日期:2018-04-18   來源:MedChemExpress   作者:MedChemExpress   瀏覽次數(shù):0
核心提示:Degarelix是一種競(jìng)爭(zhēng)性促性腺激素釋放激素受體(GnRHR)拮抗劑,用于治療雄激素依賴性晚期前列腺癌。
Degarelix是一種競(jìng)爭(zhēng)性促性腺激素釋放激素受體(GnRHR)拮抗劑,用于治療雄激素依賴性晚期前列腺癌。
Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)產(chǎn)品描述:Pemetrexed is a novel antifolate and antimetabolite for TS, DHFR and GARFT with Ki of 1.3 nM, 7.2 nM and 65 nM, respectively. IC50 Value: 1.3 nM(Ki for TS); 7.2nM(DHFR); 65 nM(GARFT) Target: Antifolate in vitro: The Ki values of the pentaglutamate of LY231514 are 1.3, 7.2, and 65 nM for inhibition against TS, DHFR, and GARFT, respectively. In contrast, although a similar high level of inhibitory potency was observed for the parent monoglutamate against DHFR (7.0 nM), the inhibition constants (Ki) for the parent monoglutamate are significantly weaker for TS (109 nM) and GARFT(9,300 nM).The parent monoglutamate LY231514 inhibited rhTS with a Ki of 109 nM when the monoglutamated form of the substrate (6R-MTHF) (6[R]-5,l0-meth ylenetetrahydrofolate) was used. This is in good agreement with the Ki value generated earlier for rmTS (Ki= 340 nM)[1]. in vivo: pemetrexed effectively reduces kidney uptake of radiofolates not only in xenografted mice but also ina syngeneic tumor mouse model[2


公司介紹:MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動(dòng)劑、API及化合物庫(kù),總部位于美國(guó)新澤西,分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理,營(yíng)銷網(wǎng)點(diǎn)遍及全球20多個(gè)國(guó)家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商, 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個(gè)熱門研究領(lǐng)域,PI3K、MAPK等近千個(gè)細(xì)分靶點(diǎn),超過4000個(gè)活性小分子化合物現(xiàn)貨,以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫(kù),同時(shí)提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務(wù)。
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產(chǎn)品鏈接:www.medchemexpress.cn/Pemetrexed-disodium-hemipenta-hydrate_-1:2:2.5.html


Purity:98%
MWt:1632.2590
Formula:C82H103ClN18O16
SMILES:C[C@H](C(N)=O)NC([C@H]1N(C([C@H](CCCCNC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](CC2=CC=C(NC(N)=O)C=C2)NC([C@H](CC3=CC=C(NC([C@H](CC(N4)=O)NC4=O)=O)C=C3)NC([C@H](CO)NC([C@@H](CC5=CC=CN=C5)NC([C@@H](CC6=CC=C(Cl)C=C6)NC([C@@H](CC7=CC=C8C=CC=CC8=C7)NC(C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCC1)=O
Pathway:GPCR/G Protein;
Mechanisms:GNRH Receptor;
Research Area:Cancer
電話: 021-58955995
網(wǎng)址: www.MedChemExpress.cn
地址: 上海市浦東新區(qū)蔡倫路720號(hào)2號(hào)樓3層
 
關(guān)鍵詞: Degarelix,MedChemExpress
 
 
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